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结直肠癌(colorectal cancer,CRC)是世界上发病率和死亡率均较高的恶性肿瘤,近年来我国结直肠癌发病率和死亡率有增长趋势。二甲双胍作为降糖药物,广泛应用于临床,其抗结直肠肿瘤的研究已广泛开展,作用机制主要与抑制mTOR信号通路、抑制p53缺乏细胞癌变、抑制STAT3作用、降低脂肪酸合成、抑制细胞周期、诱导细胞自噬及凋亡、减弱胰岛素和胰岛素受体作用、与化疗药物协同等有关。因此,二甲双胍作为抗肿瘤药物或辅助化疗药物仍需进一步深入研究,为其更好地应用于临床提供理论依据。本文就二甲双胍抗结直肠肿瘤