目的:研究枸橼酸莫沙必利颗粒的人体相对生物利用度和生物等效性。方法:健康志愿者24名,随机双交叉单剂量口服枸橼酸莫沙必利颗粒（受试制剂）和枸橼酸莫沙必利片（参比制剂）,剂量均为10mg,采用HPLC-MS/MS测定血浆中枸橼酸莫沙必利的浓度,用DAS2.1药动学程序计算药动学参数和生物利用度,并进行生物等效性评价。结果:单剂量口服枸橼酸莫沙必利受试和参比制剂后,血浆莫沙必利的C_max分别为（48.26±22.67）ng·ml^-1和（45.20±20.28）ng·ml^-1,t_max分别为（0.62±0.89）h和（0.65±0.34）h,t_1/2分别为（2.16±0.63）h和（2.62±1.42）h,AUC_0→10分别为（86.87±39.21）ng·h·ml^-1和（85.20±29.44）ng·h·ml^-1,AUC_0→∞分别为（90.55±41.50）ng·h·ml^-1和（90.31±31.86）ng·h·ml^-1。AUC_0→10、AUC_0→∞和C_max的90%可信区间分别为87.3%¹16.4%,86.7%¹13.7%和85.7%¹26.7%。受试制剂的相对生物利用度F_0→10为（109.5±45.3）%。结论:两制剂具有生物等效性。