【摘 要】
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用双-三氯甲基碳酸酯(三光气)代替光气和4-乙基-2,3-双氧代哌嗪发生酰氯化反应,制备氧哌嗪酰氯(EOCP),进而和D(-)-α-对羟基苯甘氨酸(p-HPG)缩合,水解合成了D(-)-α-(4-乙基-
【基金项目】
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上海市教委重点培育学科基金资助项目
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用双-三氯甲基碳酸酯(三光气)代替光气和4-乙基-2,3-双氧代哌嗪发生酰氯化反应,制备氧哌嗪酰氯(EOCP),进而和D(-)-α-对羟基苯甘氨酸(p-HPG)缩合,水解合成了D(-)-α-(4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酰胺基)对羟基苯乙酸(OH-EPCP).酰氯化反应条件为:-15 ℃,n(Nu)∶ n(三光气)∶ n(氧哌嗪)=0.08∶ 0.4∶ 1.0,反应4 h.EOCP收率大于90%.缩合反应温度15～20 ℃,n(EOCP)∶ n(p-HPG)=1.1∶ 1.0,反应3 h.然后在室
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