【摘 要】
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目的:筛选具有EGFR激酶抑制活性的中药提取物,分析和鉴别其活性部位。方法:枇杷叶药材经石油醚渗滤、乙醇提取、乙酸乙酯萃取和水煎煮后得到4个相应的提取部位。采用均相时间
【机 构】
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中国医学科学院药用植物研究所,内蒙古医科大学药学院,中国药科大学新药筛选中心,
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目的:筛选具有EGFR激酶抑制活性的中药提取物,分析和鉴别其活性部位。方法:枇杷叶药材经石油醚渗滤、乙醇提取、乙酸乙酯萃取和水煎煮后得到4个相应的提取部位。采用均相时间分辨荧光(HTRF)法检测抑制表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)激酶活性,计算提取物对EGFR激酶的抑制率。采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱,以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,210~400 nm扫描,使用ESI离子源,在正离子模式下采集数据。结果:枇杷叶乙醇部位显示较强的EGFR激酶抑制活性,IC50值为4.339μg·mL-1。Q-TOF/MS测定的一级、二级质谱信息及结合文献鉴定枇杷叶乙醇提取物中16个化合物,包括12个已知成分与4个未知成分,其中主要成分为山香二烯酸、2α-羟基熊果酸、熊果酸和儿茶素。结论:枇杷叶乙醇提取物中的三萜类和酚类为其抑制EGFR激酶活性的主要活性成分。本研究为抗肿瘤新药提供依据。
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