头孢菌素是大多数人熟悉的一类抗生素。自上世纪70年代以来，头孢菌素在抗生素的使用中占了相当大的比例，在控制细菌感染和细菌性传染病上起了极其重要的作用。
　　头孢菌素为繁殖期杀菌剂，即当引起感染的细菌处于一变二，二变四……生长繁殖旺盛期，药物的抗菌作用最强。头孢菌素可进入绝大多数的组织、器官、体液中，某些品种还可以顺利透过血脑屏障进入脑组织和脑脊液中，因此头孢菌素不仅可用于严重的细菌感染，对中枢神经系统发生的细菌感染也有良好的疗效。由于头孢菌素主要作用于细菌的细胞壁，阻碍其合成，使细菌破裂死亡，而人体内的所有细胞都没有细胞壁，因此头孢菌素对人体的毒性甚微，可在医生指导下，安全地用于老人、小儿、孕妇和哺乳期妇女。
　　头孢菌素抗菌谱广，对许多细菌，如葡萄球菌、链球菌、肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等引起的呼吸道、消化道、泌尿生殖道、皮肤软组织、骨关节、中枢神经系统血源性感染等都有较好的疗效。但是，头孢菌素对肠球菌及厌氧菌中的脆弱类杆菌无效，所以不用于这些细菌的感染。此外，无论哪一种头孢菌素，其价格一般都较青霉素等常用抗菌药昂贵。因此，医生在治疗感染性疾病时，一般不把头孢菌素作为首选药物。
　　常用的头孢菌素品种有数十种，粗略地被分为第一代、第二代、第三代和第四代。有人认为第三、第四代头孢菌素新、价格昂贵，疗效肯定比第一、第二代优，这种认识是错误的。对于革兰阳性菌，如葡萄球菌和链球菌，以第一代为最优，其次是第二代和第四代，第三代最弱;对革兰阴性菌，如肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等，抗菌作用最强的是第四代，依次为第三代、第二代和第一代。也就是说，治疗革兰阴性菌为主的感染，以选用第四、第三代头孢菌素为佳，而治疗葡萄球菌等革兰阳性菌感染，却以第一代头孢菌素为最佳选择。
　　每一种头孢菌素的品种均具独特的药理特点，只要使用得当，便可获得最佳的疗效和最安全的用药方案。如头孢唑啉钠（头孢5号）是第一代头孢菌素中抗菌作用强，药物浓度较高的品种。因此，常用于感染较重的病人。第一代的头孢拉定（头孢6号）抗菌作用较弱，但毒副作用小，特别适用于老人、小儿、高血压或心功能不全患者的一般感染。第三代品种中的头孢曲松钠在肝胆系统和脑脊液中的浓度高，特别适用于这些部位的细菌感染，对肾功能不全者的感染也较为安全。第三代的头孢他啶更适用于铜绿假单胞菌、沙雷菌的感染和免疫缺陷者的感染。一般而言，口服给药适用于轻症感染，而注射给药适用于中重度感染。所以，头孢菌素不可“拿来就用”，严格地说，它属于处方药范畴，必须在医生指导下选用。
　　头孢菌素的不良反应少而轻微，患者大多能承受，常可继续用药。口服给药可有胃部不适、恶心、呕吐等反应，餐后服药常可缓解反应，但吸收率大多有所降低。静脉给药偶因药物刺激会引起血栓性静脉炎，故药液浓度不能过高，滴速也不宜过快。部分品种肌注时，局部疼痛明显，可加用局麻药减轻症状。过敏反应发生率为1%～3%，明显低于青霉素，且反应程度也低。过敏反应通常表现为斑丘疹伴瘙痒，有时伴有血中嗜酸性粒细胞增多。绝大多数过敏反应具有自限性，停药后可自行缓解。
　　青霉素过敏患者如选用头孢菌素，有可能发生交叉过敏反应，其发生率小于8%，且大多表现为皮疹，故仍可考虑选用头孢菌素。但是，有严重青霉素过敏病史，如过敏性休克的患者应避免使用头孢菌素。