维拉帕米对映体在人体的药代动力学

来源 :药学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xdt1973
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目的:考察维拉帕米(VPM)和去甲维拉帕米(NVPM)对映体的药代动力学特性。方法:8名汉族男性健康志愿者分别po外消旋VPM80mg和静滴5mg,以三甲基β环糊精为手性选择剂,毛细管电泳法同时测定VPM和NVPM对映体的血浆浓度,用二房室开放模型拟合药时曲线。结果:poVPM的R/S(AUC),R/S(CL)和R/S(Cmax)比率分别为366±186,03±0053和482±058;NVPM的R/S(Cmax)和R/S(AUC)比率为258和236。ivVPM的R/S(AUC),R/S(CL)和R/S(Cmax)比率分别为104±029,101±03和136±012。R(+)VPM和S(-)VPM的绝对生物利用度为303±19和98±59。结论:VPM有较大的对映体特异性首过代谢,选择优对映体S(-)VPM为监测对象有利于临床合理使用外消旋VPM。 OBJECTIVE: To investigate the pharmacokinetics of enantiomers of verapamil (VPM) and norvirabepam (NVPM). Methods: Eight male Han volunteers were treated with VP racemic VPM 80mg and intravenous drip 5mg respectively. The plasma concentrations of VPM and NVPM enantiomers were determined by capillary electrophoresis with trimethylβcyclodextrin as chiral selector , With a two-bedroom open model to fit the drug  curve. Results: The ratios of R / S (AUC), R / S (CL) and R / S (Cmax) were 366 ± 186, 03 ± 0053 and 482 ± 058 ; NVPM R / S (Cmax) and R / S (AUC) ratio of 2  58 and 2  36. The ratios of R / S (AUC), R / S (CL) and R / S (Cmax) of ivVPM were 104 ± 029,101 ± 03 and 136 ± 012, respectively. The absolute bioavailability of R (+) PMM and S (-) PMM was 303 ± 19 and 98 ± 59. CONCLUSION: VPM has larger enantioselective first-pass metabolism. Selecting the superior enantiomer S (-) PMM as the monitoring target is helpful for the clinical rational use of racemic VPM.
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