姜黄素二癸酸酯的制备及长效性研究

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制备姜黄素二癸酸酯,并对其药理长效性进行研究。姜黄素与癸酰氯发生酯化后形成姜黄素二癸酸酯(Curcumin didecanoate,CDD),将CDD或姜黄素注射到小鼠和大鼠体内,测定小鼠和大鼠血浆中姜黄素含量,检测时量效应;利用5-HTP诱导甩头实验,检测CDD的抗抑郁作用的长效性。结果显示一次性注射CDD(184 mg/kg),小鼠及大鼠的姜黄素有效血药浓度可以持续至少14 d。与姜黄素相比,CDD具有明显的长效特点;5-HTP诱导甩头实验,显示其具有抗抑郁作用。 Preparation of curcumin dicaprate, and its pharmacological long-acting research. After curcumin and decanoyl chloride were esterified to form curcumin didecanoate (CDD), CDD or curcumin were injected into mice and rats, and the plasma concentrations of curcumin were measured in mice and rats Time effect; using 5-HTP-induced head shatter test to detect the long-term antidepressant effects of CDD. The results showed a single injection of CDD (184 mg / kg), mice and rats curcumin effective plasma concentration can last at least 14 d. Compared with curcumin, CDD has obvious long-term characteristics; 5-HTP induced head-shattering experiments, it has antidepressant effect.
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