【摘 要】
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目的 制备载羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)还原响应mPEG-S-S-C18纳米粒,采用星点设计-效应面法筛选优化制备工艺.方法 采用乳化-溶剂挥发法制备HCPT/mPEG-S-S-C 18纳
【机 构】
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广东药科大学药学院,广州,510006;南方医科大学中医药学院,广州,510515
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目的 制备载羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)还原响应mPEG-S-S-C18纳米粒,采用星点设计-效应面法筛选优化制备工艺.方法 采用乳化-溶剂挥发法制备HCPT/mPEG-S-S-C 18纳米粒,应用单因素法考察投药量、水相/油相体积比、超声功率以及超声时间对载药纳米粒包封率和载药量的影响.在此基础上,以包封率和载药量作为评价指标,采用Design-Expert V8.0.6软件进行星点设计,优化载药纳米粒的制备工艺.结果 优化获得的HCPT/mPEG-S-S-C 18纳米粒制备工艺投药量为1.0 mg,水相/油相体积比为4.56:1,超声功率为562.5 W.该工艺制备的载药纳米粒包封率为(58.14±1.04)％,载药量为(3.46±0.22)％,平均粒径为(322.9±9.52)nm,多分散性指数为0.195±0.05,Zeta电位为(-1 7.5±2.11)mV.结论 乳化-溶剂挥发法适用于制备HCPT/mPEG-S-S-C 18纳米粒,星点设计-效应面法可优化获得载药纳米粒的最佳制备工艺,所得的载药纳米粒包封率和载药量较高,所建立的数学模型预测性良好.
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