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信号转导与转录激活因子3 (Signal transducer and activator of transcription 3, STAT3)是一种在细胞中参与大量细胞因子及生长因子应答的信号转导蛋白,负责调控细胞的生长、增殖、分化以及凋亡等一系列重要的生理过程。研究发现,STAT3的持续性活化与肿瘤的发生发展密切相关。抑制STAT3信号通路的异常活化已成为抗肿瘤药物研发的热门靶点之一。本文从作用于STAT3蛋白的N末端结构域、DNA结合域、SH2结构域以及C末端转录活化结构域的角度,总结了近年来STAT3抗肿瘤抑制剂的研究进展。