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4-苯胺基喹唑啉是一类较早的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR—TKI）；对此类化合物研究很多，一系列的报道证实了4-苯胺基喹唑啉化合物通过与ATP的结合位点结合，高度选择性地抑制表皮生长因子受体（EGFR）的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的生长，其中，4-取代苯胺基-6，7-二甲氧基喹唑啉被证明有良好的抑制性，现已上市的药物有吉非替尼等优秀的酪氨酸激酶抑制剂。