【摘 要】
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目的设计、合成N-乙酰半胱氨酸衍生物,并评价目标化合物对H2O2诱导的LO2细胞氧化损伤的保护作用。方法以L-半胱氨酸和N-乙酰半胱氨酸为起始原料,采用酰氯酯化法合成具有全新
【机 构】
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浙江中医药大学附属杭州市西溪医院;
【基金项目】
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杭州市科技发展计划项目(20142013A60,20152013A03)
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目的设计、合成N-乙酰半胱氨酸衍生物,并评价目标化合物对H2O2诱导的LO2细胞氧化损伤的保护作用。方法以L-半胱氨酸和N-乙酰半胱氨酸为起始原料,采用酰氯酯化法合成具有全新结构的乙酰半胱氨酸衍生物;以H2O2损伤LO2人肝细胞建立体外氧化损伤模型,利用CCK-8法检测不同浓度H2O2对LO2细胞存活率的影响,并检测细胞上清中MDA含量和SOD活性。结果共合成了6个全新结构的N-乙酰半胱氨酸衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS确证,目标化合物能够抑制H2O2诱导的LO2氧化损伤,并能够降低MDA含量和提高SOD活性(P<0.01或P<0.05)。结论本研究快速、高效地合成了N-乙酰半胱氨酸系列衍生物,目标化合物对体外肝细胞损伤具有保护作用。
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