【摘 要】
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组蛋白赖氨酸甲基转移酶(EZH2)可通过对组蛋白3(H3K27me3)上第27位的赖氨酸进行甲基化来改变下游靶基因的表达,同时EZH2通过参与DNA甲基化来抑制基因转录从而达到抑制肿瘤细胞生长的作用.近年来,EZH2在肿瘤病理生理学中的作用得到广泛关注和深入研究,全球首个EZH2抑制剂tzemetostat的上市具有里程碑式的意义.对EZH2的结构和作用方式进行总结,同时重点介绍全球在研EZH2抑制剂临床前及临床研究进展,以期为全新的EZH2抑制剂的研发提供参考.
【机 构】
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内蒙古科技大学包头医学院药学院,内蒙古包头014060;天士力控股集团有限公司研究院化学药品开发中心,天津300410;天士力控股集团有限公司研究院化学药品开发中心,天津300410;内蒙古科技大学包
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组蛋白赖氨酸甲基转移酶(EZH2)可通过对组蛋白3(H3K27me3)上第27位的赖氨酸进行甲基化来改变下游靶基因的表达,同时EZH2通过参与DNA甲基化来抑制基因转录从而达到抑制肿瘤细胞生长的作用.近年来,EZH2在肿瘤病理生理学中的作用得到广泛关注和深入研究,全球首个EZH2抑制剂tzemetostat的上市具有里程碑式的意义.对EZH2的结构和作用方式进行总结,同时重点介绍全球在研EZH2抑制剂临床前及临床研究进展,以期为全新的EZH2抑制剂的研发提供参考.
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