【摘 要】
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（S）-4-（3-氯-4-甲氧基苄氨基）-2-（2-羟甲基-1-吡咯烷基）-5-嘧啶甲酸乙酯（3）是合成阿伐那非的关键中间体之一。以钨酸钠为催化剂,H2O2氧化4-（3-氯-4-甲氧基苄氨基）-2-甲硫基-5-嘧啶甲酸
【机 构】
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河南工业大学化学化工学院,北京阳光诺和药物研究有限公司,河南省天然药物化学院士工作站
【基金项目】
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国家自然科学基金(21172055)
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（S）-4-（3-氯-4-甲氧基苄氨基）-2-（2-羟甲基-1-吡咯烷基）-5-嘧啶甲酸乙酯（3）是合成阿伐那非的关键中间体之一。以钨酸钠为催化剂,H2O2氧化4-（3-氯-4-甲氧基苄氨基）-2-甲硫基-5-嘧啶甲酸乙酯（1）,得亚砜（2a）与砜（2b）的混合物,再与L-脯氨醇反应得到（S）-4-（3-氯-4-甲氧基苄氨基）-2-（2-羟甲基-1-吡咯烷基）-5-嘧啶甲酸乙酯（3）;研究了氧化剂用量、催化剂用量、溶剂、反应温度等因素对反应的影响,利用响应面设计实验方案进行优化,得出最佳工艺条件,验证实验
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