苯噻菌胺的合成

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以2-氨基-5-氟硫酚为起始原料,经N-羰基-D-丙氨酸酐脱羧环合制得(R)-1-(6-氟-苯并噻唑-2-)乙胺(1);L-缬氨酸采取分步反应,经过酰胺化,羧基活化后与(1)反应,合成目标产物苯噻菌胺。反应总收率56.7%,含量96.6%(HPLC),产物经1HNMR、MS进行了表征。
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