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中药用以治病已有几千年历史，其中一些含毒性成分，如川乌中毒性成份乌头碱（aconitine）、朱砂中汞化物等。古代医药学文献中多以“毒药”作为药物的总称，此时对中药药性知识的了解尚未深入，并没有将毒性的概念从药性中分离出来，随着历代医家对中药毒性认识不断深入，到了秦汉以后，中药毒性有了特定的涵义。