目的制备与肺癌干细胞标志物CD133具有高度亲和力的多肽修饰载紫杉醇脂质体(CD133 specific-binding peptide conjugated paclitaxel loaded liposome,TLP-PTX),考察TLP-PTX与A549肺癌干细胞的结合能力及其对A549肺癌干细胞和肺癌干细胞移植瘤的抑制作用。方法采用薄膜分散法制备TLP-PTX,观察其粒径,电位及紫杉醇的包封率等理化性质。采用细胞摄取实验和肿瘤球穿透实验考察TLP-PTX与A549肺癌干细胞的亲和力。通过MTT实验和肺癌干细胞肿瘤球抑制实验观察TLP-PTX对肺癌干细胞的抑制效果。结果制备得到的TLP-PTX粒径为(115.8±8.3)nm,紫杉醇的包封率为88.5%。经过CD133特异性多肽修饰后能够明显增强肺癌干细胞和肿瘤球对脂质体的摄取能力,A549肺癌干细胞对TLP的摄取效率是LP的2.6倍,差异有统计学意义(P<0.05)。MTT实验结果表明TLP-PTX对A549肺癌干细胞的毒性显著强于LP-PTX和紫杉醇溶液(P<0.05);A549肺癌干细胞肿瘤球抑制实验表明TLP-PTX具有良好的抗肿瘤效果。结论 TLP-PTX能够特异识别A549肺癌干细胞表面的CD133,介导脂质体进入细胞,抑制肺癌干细胞增殖。TLP-PTX是一种有效的A549肺癌干细胞靶向给药系统。