多取代硫茂的合成及修饰研究

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  摘要:硫茂属于五元硫杂环,是硫醚的一种,又名噻吩。西他生坦、替諾立定、莫他匹酮等天然产物均含有硫茂骨架,具有降压、抗炎、PDE3抑制剂等活性。本文叙述了2021年的四篇关于硫茂的合成研究,具有很好的前瞻性,可以为该类骨架的构建及修饰研究指明方向。
  关键词:合成;硫茂;硫杂环
  中图分类号:G4 文献标识码:A
  硫茂在常温下是一种无色且有恶臭的液体[1-2]。西他生坦、替诺立定、莫他匹酮等天然产物均含有硫茂骨架,具有降压、抗炎、PDE3抑制剂等活性[3-4](图1)。硫茂和呋喃一样都具有芳香性,芳香性比苯略弱[5-6]。在工业上,硫茂可用于乙基醇类的变性。本文报道了关于硫茂骨架的构建研究,对未来工作的开展提供宝贵经验。
  Zhang D等报道了在不含氧化剂和催化剂的条件下,通过电氧化串联环化过程,合成3位磺化的苯并硫茂。该反应具有省时高效的优点,但也有产率不理想的缺点(图2)。
  Cai Z等发展了钯催化下硫代酰胺与N-甲苯磺酰的偶联反应,合成了硫茂-3(2H)-酮。该反应具有原料成本低廉的优点,但同时也有催化剂过于昂贵的缺点(图3)。
  Kumar Y等以碱为促进剂,在室温条件下反应3-6 h,通过分子内C-S键的形成,合成了取代的苯并硫茂。该反应具有催化剂廉价的优点,但也有反应时间过长的缺点(图4)。
  Zheng B等发展了炔烃参与的可见光催化反应,通过[3 + 2]氧化环加成过程,合成了三取代硫茂。该反应的优点是氧化高效,缺点是原料需要多步合成(图5)。
  结语
  本文叙述的四篇文献,分别在电、钯、碱、光的作用下,实现了硫茂骨架的磺化、芳胺化、氰基化、酰基化,合成了种类繁多的硫茂衍生物。以上合成方法具有省时高效、成本低廉、催化剂廉价等优点,但也存在产率不理想、反应时间过长、多步反应等不足之处。本文的研究丰富了硫杂环化合物的种类,拓展了环化反应。以本文的研究为指导,可以找出硫茂骨架构建及修饰的新思路。
  参考文献
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  作者简介:黄冠楠,滁州城市职业学院助教。汪澜,滁州城市职业学院19药剂高专班学生。席民,滁州城市职业学院副教授。
  基金项目:安徽省教育厅科研重点项目(KJ2020A1004);滁州城市职业学院院级科研重点项目(2020zk03);滁州城市职业学院院级科研一般项目(2021zk06)
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