有机酸抑制丙戊酸钠的吸湿作用

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xrf1988
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丙戊酸钠(VPA·Na)的吸湿性极强,在20℃RH75%14天,吸湿后重量可增加70%。即使用其结晶作制剂也难制得稳定的产品,制备时需控制RH在41%以下,十分麻烦。作者将VPA·Na配合少量有机酸,用溶剂法制备固态分散体,研究其抑制吸湿效果及机理。硬脂酸-VPA·Na固态分散体可改善吸湿性,尤其硬脂酸/VPA·Na的比值为1.0或2.0(w/w)时,有显著的抑制吸湿效果。辛酸、肉豆蔻酸或棕榈酸的VPA·Na固态分散体也有同等的抑制吸湿效果。但是,硬脂醇、硬脂酸甘油三酯和乙基纤维素的VPA·Na Sodium valproate (VPA · Na) is very hygroscopic and increases its weight by 70% at 20% RH75% for 14 days. Even the use of its crystalline preparation is difficult to produce stable products, the preparation of RH to be controlled at 41% or less, very troublesome. The author will VPA · Na with a small amount of organic acids, prepared by solid solvent dispersion, to study its inhibition of hygroscopic effect and mechanism. The stearic acid-VPA Na solid dispersion improves hygroscopicity, especially when the stearic acid / VPA / Na ratio is 1.0 or 2.0 (w / w). VPA · Na solid dispersions of caprylic acid, myristic acid or palmitic acid also have an equivalent hygroscopic effect. However, VPA · Na of stearyl alcohol, stearic acid triglyceride and ethyl cellulose
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