【摘 要】
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在罗丹宁衍生物WL-276的基础上设计并合成一系列新的罗丹宁衍生物,并对这些化合物的抗肿瘤活性进行测定。以氨基酸为原料,经环合和缩合反应,合成了化合物Ⅱ1-4,然后分别与硫
【基金项目】
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国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(No.2009ZX09103-129);江苏高校优势学科建设工程资助项目;苏州大学大学生创新性实验基金资助项目(No.5731513010)~~
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在罗丹宁衍生物WL-276的基础上设计并合成一系列新的罗丹宁衍生物,并对这些化合物的抗肿瘤活性进行测定。以氨基酸为原料,经环合和缩合反应,合成了化合物Ⅱ1-4,然后分别与硫化氢供体ADT-OH偶联得到化合物Ⅲ1-4,共合成了8个目标化合物,其中4个未见报道,其结构均经1H NMR、IR和HR-MS确证。然后用MTT法筛选其抗肿瘤活性。初步研究表明,化合物Ⅱ1,3,4和Ⅲ1-4对HepG2肿瘤细胞和DU145肿瘤细胞的增殖均具有较强的抑制作用,且化合物Ⅲ的活性比Ⅱ强;化合物Ⅲ2,4对HepG2细胞和化合物Ⅲ
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