目的 探讨131Ⅰ标记酪氨酸-奥曲肽(131Ⅰ-Tyr-octreotide)对荷人非小细胞肺癌(NSCLC)小鼠的抑瘤效果.方法 经氯胺T法标记Tyr-octreotide,测其放化纯及其在小鼠体内的生物分布;建立荷人NSCLC小鼠模型,分为尾静脉注射131Ⅰ-Tyr-octreotide组、肿瘤间质注射131Ⅰ-Tyr-octreotide组、肿瘤间质单纯注射131Ⅰ组和间质注射生理盐水组,观察肿瘤部位的放射性摄取,勾画感兴趣区(ROI),计算肿瘤与对侧正常组织(T/NT)放射性比值,并对肿瘤进行细胞周期检测和免疫组织化学检测,观察癌细胞的凋亡.采用SPSS 11.0软件进行统计学处理,组间两两比较行单因素方差分析.结果 标记产物放化纯为(95.23±1.67)%,比活度为3.5×106Bq/ug.小鼠体内放射性分布示肾摄取最高,肝、脾摄取较少;荷瘤鼠显像示:间质注射131Ⅰ-Tyr-octreotide组肿瘤放射性浓聚较尾静脉注射和间质单纯注射131Ⅰ明显,放射性滞留较久;其24 h的T/NT比值最高,为52.74±0.13,明显高于其他2组(8.90±0.23,6.42±0.02,q=628.81和664.33,P均<0.05);流式细胞检测可见经间质给药组较尾静脉给药组和单纯注射131Ⅰ组G1期细胞阻滞明显[各组G1期肿瘤细胞占总细胞的百分比分别为(83.17±6.86)%、(57.02±18.81)%、(49.29±7.80)%,q=1.56～6.86,P均<0.05],免疫组织化学检查结果示肿瘤细胞大量凋亡,可见凋亡小体形成.结论 131Ⅰ-Tyr-octreotide易于标记且与生长抑素受体(SSTR)表达阳性的NSCLC有较高的亲和力,对肿瘤组织有较强的促凋亡和抑瘤作用。