【摘 要】
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以邻氨基苯甲酸甲酯为原料,经过甲基化、取代、关环、肼解反应制得含有喹唑啉二酮的中间体乙酰肼,进一步与多种取代醛和酮反应得到目标化合物9a~9t,所有化合物结构均经~1H NM
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以邻氨基苯甲酸甲酯为原料,经过甲基化、取代、关环、肼解反应制得含有喹唑啉二酮的中间体乙酰肼,进一步与多种取代醛和酮反应得到目标化合物9a~9t,所有化合物结构均经~1H NMR、~(13)C NMR和MS确证,并进行了体外抗菌活性测试。初步测试结果表明,所有化合物均对测试菌株有一定的抗菌活性,且部分化合物对测试菌株的抑制活性接近甚至优于现有药物硫酸链霉素和多抗霉素B。
The target compound 9a was obtained from the reaction of methylated, substituted, ring-closed and hydrazinolized intermediates of anthranilic acid methyl ester with the acetohydrazide intermediates containing quinazolinediones. ~ 9t. The structures of all the compounds were confirmed by ~ 1H NMR, ~ (13) C NMR and MS, and the antibacterial activity was tested in vitro. The preliminary test results showed that all of the compounds had certain antibacterial activity against the tested strains, and some of the compounds showed similar or even better inhibitory activity against the tested strains than the existing drugs streptomycin sulfate and polyoxin B.
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