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硫酸乙酰肝素（heparan sulfate，HS）参与乳腺癌发生和发展的多个环节，随着HS对细胞生长因子调节机制研究的深入，HS多糖类似物的研发已经成为当前研究的热点。现综述HS结构及在乳腺癌发生发展中的作用和机制、HS多糖类似物的分类、天然产物中提取的多糖和化学修饰的多糖衍生物的抗癌活性及构效关系的研究进展。