强痛宁在试验犬血浆中的药代动力学特征及药动一药效同步模型的建立

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采用高效液相色谱法(HLCP)测定犬血浆中强痛宁血药浓度,以探讨强痛宁在犬血浆中代谢规律及药效、毒副作用与血药浓度之间的关系.给试验犬静脉注射2 μg/kg强痛宁后,血药经时过程符合无吸收的三室开放性模型,t1/2π为1.591 min、t1/2α为7.892min、t 1/2β为140.283 min;κel为0.009 02 min+V1为153.372 mL/kg、VB为306.535 mL/kg;CL为2.379 mL·kg-1·min-1;AUC为906.040μg·min·L-1.;TCP为237.503 min.同时建立了强痛宁与镇痛效果、脉搏脉搏血氧饱和度、心率、呼吸频率等监测指标之间的药动一药效同步模型,直观、快捷地描述了强痛宁血浆药物浓度与药效之间的量时一量效关系,最终根据构建的模型及线性回归方程,得出了保证犬安全(脉搏脉搏血氧饱和度85%)且有良好的术中、后镇痛效果的强痛宁血药质量浓度范围分别为4~4.77μg/L和2.0~4.77μg/L;术后镇痛最低有效质量浓度为2/μg/L. ;CL为2.379 mL·kg-1·min-1;AUC为906.040μg·min·L-1.;TCP为23 .503 min.同时建立了强痛宁与镇痛效果、脉搏脉搏血氧饱和度、心率、呼吸频率等监测指标之间的药动一药效同步模型,直观、快捷地描述了强痛宁血浆药物浓度与药效之问的量时一量效关系,最终根据构建的模型及线性回归方程,得出了保证犬安全(脉搏脉搏血氧饱和度85%)且有良好的术中、后镇痛效果的强痛宁血药质量浓度范围分别为4~4.77μg/L和2.0~4.77μg/L;术后镇痛最低有效质量浓度为2/μg/L. ;CL为2.379
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