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研究显示,青蒿素类药物具有良好的抗肿瘤活性。由于肿瘤细胞铁含量较正常细胞高,而青蒿素可与细胞内亚铁离子产生氧化应激作用,生成大量自由基,对肿瘤细胞产生选择性杀伤作用。在青蒿素抗肿瘤作用中,转铁蛋白和转铁蛋白受体发挥重要作用。近年来,将青蒿素类药物与转铁蛋白或转铁蛋白受体结合后,可大大提高其靶向性和抗肿瘤作用,具有良好的应用前景。