长春碱C-28＇位点的结构改造及其抗肿瘤活性研究

来源 :烟台大学学报(自然科学与工程版) | 被引量 : 0次 | 上传用户：guyueer83

【摘要】

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探讨长春碱在C-28＇位点的结构修饰,并研究衍生物的抗肿瘤活性.在长春碱的C-28＇位使用钯催化偶联的方法合成衍生物,所得化合物经^1H NMR和HRMS-ESI进行了结构表征.进一步以长春

【作者】

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吕光耀张静文曹雪霖王洪波傅风华

【机构】

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烟台大学药学院,中国医学科学院药物研究所,武警后勤学院学员二旅

【出处】

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烟台大学学报(自然科学与工程版)

【发表日期】

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2016年3期

【关键词】

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结构修饰抗肿瘤长春碱 structural modification antitumor vinblastine

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探讨长春碱在C-28＇位点的结构修饰,并研究衍生物的抗肿瘤活性.在长春碱的C-28＇位使用钯催化偶联的方法合成衍生物,所得化合物经^1H NMR和HRMS-ESI进行了结构表征.进一步以长春碱为对照组,并将其用MTT法在MCF7细胞进行抗肿瘤活性的研究.本试验共6个新颖的长春碱类似物,其中化合物10的活性优于对照品长春碱,两者的IC_（50）分别为0.22μmol/L和0.43μmol/L.

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