【摘 要】
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:从α 受体、钙通道和内皮系统三方面入手 ,较系统地研究小檗碱对血管平滑肌的松弛作用及其作用机制。方法 :离体血管环实验和放射配基 受体结合实验。结果 :在去内皮的大鼠
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:从α 受体、钙通道和内皮系统三方面入手 ,较系统地研究小檗碱对血管平滑肌的松弛作用及其作用机制。方法 :离体血管环实验和放射配基 受体结合实验。结果 :在去内皮的大鼠胸主动脉环上 ,盐酸小檗碱 (Ber)使苯肾上腺素的量效曲线平行右移而最大效应不变 ,其pA2 =6 6 8± 0 6 0。放射配基 受体结合实验显示 ,Ber与大鼠脑皮质α1 受体结合 ,其表观解离常数 (Ki)为 5 2 3μmol/L。在酚妥拉明预处理的去内皮的动脉环上 ,Ber使KCl和CaCl2 的收缩曲线右移并压低 ,其pD 2 分别为 3 79± 0 19、4 2 2± 0 14。且Ber在较低浓度 (0 0 0 1,0 0 1,0 1μmol/L)对乙酰胆碱的舒张反应有剂量依赖性地增强作用 ;而当浓度超过 2 0 μmol/L时 ,则对带内皮的动脉环具有浓度依赖性地直接舒张作用 ;但上述作用在去内皮或阻断M 受体后被抑制。在豚鼠离体气管螺旋条上。阿托品使Ber收缩曲线平行右移而最大效应不变 ,其pA2 =9 79± 0 4 2。放射配基 受体结合实验显示 ,Ber对大鼠唾液腺、大脑皮质和心脏的M 受体均有中度亲和力 ,其Ki 值分别为 7 6 0、1 6 4和 0 58μmol/L。结论 :Ber松弛血管平滑肌的作用可能与竞争性阻断α1 受体、非竞争性阻断电压依赖性钙通道及激动血管内皮细胞上的M 受体 ,引起内皮依赖性松弛?
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