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阿尔茨海默病（AD）是一种慢性神经退行性疾病,脑内β淀粉样蛋白（Aβ）的异常聚集和沉积被认为是导致AD发生的主要原因。β分泌酶1（BACE1）是水解淀粉样前体蛋白（β-APP）生成Aβ的限速酶,成为干预AD进程的理想靶点。自从BACE1被克隆和鉴定后,人们设计和开发了多种结构类型的BACE1抑制剂。本文以基于结构发现的BACE1抑制剂的核心骨架为主线,对BACE1抑制剂的研究情况进行综述。