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自20世纪40年代青霉素问世以来，抗生素在保障人类健康中发挥了重要作用，抗生素的开发与研究也取得了迅速的发展。β-内酰胺类抗生素品种经历了青霉素、半合成青霉素及头孢菌素等的飞跃发展；20世纪70年代末喹诺酮抗菌药物的问世及其新的衍生物的不断研究与开发，使该类药物的抗菌谱扩大和抗菌作用不断增强。但随着新型抗菌药物的不断问世以及在全球范围内的大量广泛应用，细菌对抗生素的耐药性日益突出，至20世纪80年代末已发展为严重的公共卫生问题。