吡硫霉净的实验与临床观察

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1978年作者从海南岛植物陵水暗罗中分离出一种新结构类型的抗疟活性成分暗罗素,试验表明还具有广谱抗菌作用。为寻找高效、低毒、水溶性的抗真菌新药,1981年以2-氨基吡啶为开始原料,经重氮化、溴化等6步反应合成了抗真菌新药“吡硫霉净”(化学名为2-巯基吡啶-N-氧化物钠),并进行了质量标准、剂型、含量测定、药理(含特殊毒性)、抗菌及临床疗效观察等一系列研究,现仅将抗菌作用的实验研究及临床 In 1978, the author isolated a new structural type of anti-malarial active ingredient, dark-Russell, from the incompatible plant resources in Hainan Island. The experiment showed that it has broad-spectrum antimicrobial activity. In order to find a new antifungal agent with high efficiency, low toxicity and water solubility, the antifungal new drug “pyrithione net” (chemical name) was synthesized in 6 steps with diazotization and bromination starting from 2-aminopyridine in 1981. For the sodium pyrithione-N-oxide), and a series of studies on quality standards, dosage forms, determination of content, pharmacology (including special toxicity), antibacterial and clinical efficacy observation, etc., and only the experimental study of antibacterial effect and clinical
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