目的制备蛇床子素(Ost)固体分散体(Ost-SD)、磷脂复合物(Ost-PC)和纳米混悬剂(Ost-NS),并分别比较3种制剂在SD大鼠体内的药动学。方法溶剂挥发法制备Ost-SD和Ost-PC,采用XRPD技术分析Ost的存在状态。高压均质法制备Ost-NS,并测定Ost-NS粒径分布及Zeta电位。以Ost原料药为参考,分别比较Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS的体外溶出情况。SD大鼠分别ig给予Ost、Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS混悬液,HPLC法测定Ost血药浓度,计算主要药动学参数,并比较药动学行为及相对生物利用度。结果 Ost在Ost-SD和Ost-PC中以无定型状态存在。Ost-NS平均粒径为(161.37±3.77)nm,Zeta电位为(-29.16±1.83)m V。体外溶出研究结果显示,Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS均可提高Ost的体外溶出速率及溶出度。体内药动学结果显示,Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS的Cmax、AUC0～t和AUC0～∞均显著提高,且相对生物利用度分别提高至165.92%、138.46%和259.35%。结论 Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS均可提高Ost口服吸收生物利用度,但Ost-NS效果更为明显。