N,N-双(β-氯乙基)-N′,N″-二(乙氧羰-[~(14)C]甲基)-磷三酰胺(简称[2-~(14)C]甘磷酰芥)(Ⅰ)的合成

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甘磷酰芥是中国医学科学院药物研究所设计研制的一种磷酰胺氮芥型新抗肿瘤药,经临床对301例恶性肿瘤患者试用,口服此药对恶性淋巴瘤、乳腺癌等有较好疗效,对子宫内瘤、小细胞未分化型肺癌、急慢性白血病等也有效。为进行药理代谢的示踪实验,我们于1974年合成了[2-~(14)C]甘磷酰芥(Ⅰ)。合成途径如下: Glyphosate mustard is a new anti-tumor drug designed and developed by Institute of Materia Medica, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences. It has been tested clinically in 301 patients with malignant tumors. Oral administration of this drug is superior to malignant lymphoma and breast cancer Efficacy, intrauterine tumors, small cell undifferentiated lung cancer, acute and chronic leukemia also effective. For tracer experiments of pharmacological metabolism, we synthesized [2- ~ (14) C] -glyphosate mustard (Ⅰ) in 1974. The synthetic route is as follows:
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