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柳氮磺吡啶（SSZ）是一种由磺胺吡啶（SP）和5-氨基水杨酸（5-ASA）通过偶氮键链接而成的前体药物，口服后在结肠部位被肠道菌群再次分解为SP和5-ASA。在体内，SSZ母体及其代谢产物SP和5-ASA均具有药理活性，并通过不同的作用机制主要表现出抗菌、抗炎及免疫抑制作用。目前，SSZ在临床上主要被用于类风湿关节炎、炎性肠病和皮肤病的治疗。并且已有多项研究结果指出，其在多种肿瘤的治疗中表现出良好的潜力。虽然SSZ已在临床上得到了广泛的应用，但其不良反应仍然不容小视。SSZ最常见的不良反应为消化系统不良反应，此外还可能发生严重的血液系统不良反应。本文总结已有研究中SSZ的药动学、临床应用及不良反应的相关报道，以期为其得到更好的临床应用提供一定的参考意见。