【摘 要】
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目的优化酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼的合成工艺。方法以2-氯-6-甲基苯胺为起始原料,经酰胺化、环合、取代、取代共4步反应合成达沙替尼。结果与结论经4步反应合成达沙替尼,其
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目的优化酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼的合成工艺。方法以2-氯-6-甲基苯胺为起始原料,经酰胺化、环合、取代、取代共4步反应合成达沙替尼。结果与结论经4步反应合成达沙替尼,其结构经1H-NMR、MS谱确证。改进后的合成工艺反应条件温和、操作简便,总收率为51.5%。
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