聚乙二醇琥珀酸酯1000与Soluplus对人参皂苷CK在Caco-2细胞模型上转运的影响

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目的考察聚乙二醇琥珀酸酯1000(TPGS 1000)与Soluplus对人参皂苷CK在Caco-2细胞模型上转运的影响。方法采用Caco-2细胞模型研究不同浓度的聚乙二醇琥珀酸酯1000与Soluplus对人参皂苷CK细胞转运行为的影响,以超高压液相色谱法(UPLC)测定细胞样品溶液中人参皂苷CK的浓度,计算表观渗透系数(Papp)与外排比率。结果当人参皂苷CK与聚乙二醇琥珀酸酯1000或Soluplus质量比例分别为1∶1、1∶3和1∶9时,人参皂苷CK吸收显著增加,外排显著降低,外排比率也随之显著下降(P<0.05);在相同比例条件下,聚乙二醇琥珀酸酯1000对人参皂苷CK的促吸收效果和抑制外排效果均优于Soluplus(P<0.05)。结论在Caco-2细胞模型上,聚乙二醇琥珀酸酯1000与Soluplus均可显著促进人参皂苷CK的吸收,有希望应用于CK制剂的开发中。 Objective To investigate the effect of polyethylene glycol succinate 1000 (TPGS 1000) and Soluplus on ginsenoside CK transport on Caco-2 cell model. Methods Caco-2 cell model was used to study the effects of different concentrations of PEG-1000 and Soluplus on the transport of ginsenoside CK cells. The levels of ginsenosides CK in the cell samples were determined by ultra-high pressure liquid chromatography (UPLC) Concentration, calculated apparent permeability coefficient (Papp) and efflux ratio. Results When ginsenoside CK and polyethylene glycol succinate 1000 or Soluplus mass ratio were 1: 1, 1: 3 and 1: 9 respectively, the absorption of ginsenoside CK increased significantly, the efflux decreased significantly and the efflux ratio also increased with (P <0.05). Under the same conditions, PEG-1000 promoted the absorption and efflux of ginsenoside CK better than that of Soluplus (P <0.05). Conclusions Both PEG-1000 and Soluplus can significantly promote the absorption of ginsenoside CK in Caco-2 cell model, which is promising for the development of CK preparations.
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