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以顺丁烯二酸酐和呋喃为起始原料,经Diels-Alder缩合、取代和缩合3步反应,合成了14个新的去甲去氢斑蝥素衍生物2a-2g和3a-3g以及6个羧酸钠盐4a,4c-4g,其中2a-2g和3a-3g结构均经ESI-MS和1H NMR确证.用MTT法初步测定2a-2g和3a-3g对人肝癌细胞SMMC-7721和人肺癌细胞A549的体外细胞毒活性,结果表明,2e和3a的细胞毒活性优于去甲去氢斑蝥素.用MTT法初步检测了4a、4c-4g对A549增殖的影响,发现其对A549的抑制作用均弱于去甲去氢斑蝥素.