【摘 要】
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以伊曲康唑中间体1为底物,经叠氮化钠亲核取代、氨基还原和缩合反应,合成19个伊曲康唑衍生物,并用于抗真菌构效关系研究,经文献检索,所合成的化合物均为新化合物,且均经1H NMR和MS确证。通过最小抑制浓度（MICs）评估化合物体外抗真菌活性,结果显示伊曲康唑衍生物对白念珠菌和近平滑假丝酵母菌均具有较好的体外抑制活性,衍生物A5、A6、A10和A14对除烟曲霉菌外的测试菌株均具有较好的体外抑制活性,
【机 构】
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烟台大学药学院分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学)新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目（21602250）； 烟台市科技创新发展计划（2020XDRH105）；
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以伊曲康唑中间体1为底物,经叠氮化钠亲核取代、氨基还原和缩合反应,合成19个伊曲康唑衍生物,并用于抗真菌构效关系研究,经文献检索,所合成的化合物均为新化合物,且均经1H NMR和MS确证。通过最小抑制浓度（MICs）评估化合物体外抗真菌活性,结果显示伊曲康唑衍生物对白念珠菌和近平滑假丝酵母菌均具有较好的体外抑制活性,衍生物A5、A6、A10和A14对除烟曲霉菌外的测试菌株均具有较好的体外抑制活性,特别是衍生物A6,具有进一步的研究价值。
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