【摘 要】
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在以西罗莫司为中间体合成依维莫司的过程中,因发生副反应,生成一些依维莫司的结构类似物,其中一个类似物被命名为SIPI-EV8,该化合物在依维莫司成品中的含量常高于0.1%。为研
【机 构】
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中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室;
【基金项目】
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国家重大科学仪器设备开发专项(2011YQ15007208);十二五重大新药专项(2014ZX09201001-005-001);上海市自然科学基金(15ZR440300)
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在以西罗莫司为中间体合成依维莫司的过程中,因发生副反应,生成一些依维莫司的结构类似物,其中一个类似物被命名为SIPI-EV8,该化合物在依维莫司成品中的含量常高于0.1%。为研究其产生原因,改进合成工艺以降低其含量,本研究从依维莫司合成粗品中通过普通硅胶柱色谱、C18键合硅胶柱色谱和氰基键合硅胶高压柱色谱等步骤分离纯化,获得纯度大于98%的SIPI-EV8;测定并分析其质谱、NMR图谱,推测SIPI-EV8的结构为39-O-去甲基依维莫司。
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