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激酶在肿瘤细胞的生长、增殖和凋亡过程中起着重要作用,因此,研发相关的激酶抑制剂调控相应的信号转导通路已是现今抗肿瘤药物开发的趋势。至今,已有29个肿瘤小分子激酶抑制剂经美国食品药品监督管理局批准进入临床。现就肿瘤小分子激酶抑制剂的分类和作用机理进行分析和总结,并系统阐述肿瘤小分子激酶抑制剂的研究进展和发展趋势。