【摘 要】
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目的研究治疗禽流感药物扎那米韦的合成工艺。方法以N-乙酰神经氨酸作为起始原料,经过酯化、酰化、成环、开环、叠氮化、还原、水解及AIMSA取代等8步反应制备扎那米韦。结果
【机 构】
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中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心,沈阳药科大学制药工程学院,华东理工大学药学院,
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目的研究治疗禽流感药物扎那米韦的合成工艺。方法以N-乙酰神经氨酸作为起始原料,经过酯化、酰化、成环、开环、叠氮化、还原、水解及AIMSA取代等8步反应制备扎那米韦。结果与结论经过对合成工艺的改进得到了目标产物,其结构经1H-NMR1、3C-NMR、LR-MS、HR-MS、元素分析和X-晶体衍射予以确证。总收率为10.1%。
Objective To study the synthesis of zanamivir for the treatment of bird flu. Methods N-acetyl neuraminic acid was used as the starting material to prepare zanamivir by esterification, acylation, ring formation, ring opening, azidation, reduction, hydrolysis and AIMSA substitution. RESULTS AND CONCLUSION The target product was obtained through the improvement of the synthesis process. The structure was confirmed by 1H-NMR1,3C-NMR, LR-MS, HR-MS, elemental analysis and X-ray diffraction. The total yield is 10.1%.
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