斑蝥酸钠维生素B6和复方苦参注射液对人肝微粒体细胞色素P450酶活性的抑制作用

来源 :中国临床药理学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:salih0997
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
目的考察斑蝥酸钠维生素B_6和复方苦参注射液对人肝微粒体细胞色素P450酶(CYP450)7种同工酶活性的体外抑制作用。方法将66.70%,33.40%,16.70%,6.67%,2.22%,7.41‰,2.47‰浓度的斑蝥酸钠维生素B_6和100.00%,50.00%,25.00%,10.00%,3.33%,1.11%,3.70‰复方苦参注射液分别与人肝微粒体进行孵育,以非那西丁、双氯芬酸、(S)-美芬妥英、右美沙芬、咪达唑仑、安非他酮、阿莫地喹分别作为CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4、CYP2B_6、CYP2C8的探针底物,用LC-MS/MS检测探针底物代谢物的生成量,计算半数抑制浓度(IC_(50))。结果斑蝥酸钠维生素B_6注射液对CYP450亚型活性的IC_(50)>10 mg,远高于其日用药量(0.1~0.5 mg)。复方苦参注射液对CYP1A2和CYP2D6的IC_(50)值分别是15.2,10.3 mL,均小于其日用药量(20mL);对CYP2C8和2C19的IC_(50)值均为21.1 mL,均接近其日用药量;对CYP2B_6、2C9、3A4-M和3A4-T的IC_(50)值分别为63.5,72.0,95.5,92.5 mL,均远高于其日用药量(20 mL)。结论临床剂量下,斑蝥酸钠维生素B_6注射液在体外对CYP450亚型活性无影响;复方苦参注射液在体外对CYP1A2和CYP2D6均有明显的抑制作用,对2C8和2C19均有一定程度的抑制作用,对CYP2B_6、2C9、3A4-M和3A4-T均无明显的抑制作用。临床静脉用复方苦参注射液时,应注意可能因CYP450酶抑制引起的药物相互作用。 Objective To investigate the inhibitory effects of sodium cantharidate vitamin B 6 and compound kushen injection on the activities of 7 isoenzymes of human liver microsomal cytochrome P450 enzyme (CYP450) in vitro. Methods Sodium cantharidin vitamin B_6 with concentration of 66.70%, 33.40%, 16.70%, 6.67%, 2.22%, 7.41% and 2.47% Compound matrine injection were incubated with human liver microsomes, respectively, phenacetin, diclofenac, (S) - mephenytoin, dextromethorphan, midazolam, bupropion, amodiaquine respectively The half-inhibitory concentration (IC 50) was calculated as the substrate yield of the probe substrate by LC-MS / MS as a probe substrate for CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2B_6 and CYP2C8. Results The IC50 (50)> 10 mg of sodium cantharidate vitamin B_6 injection on CYP450 subtype was much higher than the daily dosage (0.1 ~ 0.5 mg). The IC 50 value of compound Kushen injection for CYP1A2 and CYP2D6 were 15.2 and 10.3 mL, respectively, which were less than the daily dosage (20 mL). The IC 50 values ​​of CYP2C8 and 2C19 were both 21.1 mL, The daily dose of IC50 of CYP2B_6, 2C9, 3A4-M and 3A4-T were 63.5, 72.0, 95.5 and 92.5 mL, respectively, much higher than their daily dose of 20 mL. Conclusions Sodium cantharidin vitamin B 6 injection has no effect on CYP450 subtype activity in vitro. Compound Kushen injection has significant inhibitory effect on CYP1A2 and CYP2D6 in vitro, and inhibits both CYP4A and 2C19 to a certain extent CYP2B_6, 2C9, 3A4-M and 3A4-T had no significant inhibitory effect. Clinical intravenous Compound Kushen injection, should pay attention to possible drug interactions caused by inhibition of CYP450 enzyme.
其他文献
目的:分析手术切除联合术后放疗和术中A型肉毒素局部注射治疗瘢痕疙瘩的有效性和应用价值。方法:回顾性分析45例患者的随访资料,其中35例采用手术切除联合术后放疗,手术切口
为了提高用电监测的效率,降低监测的复杂程度,提出了一种新型非侵入式家电智能识别与监测技术,通过建立用电设备负荷特征库,基于大数据对用户负荷进行分解,获取详细负荷构成,
在当今的企业管理领域中,项目管理独特的管理方式能够更加有效地实现一个个项目目标。随着现代社会信息化建设的加快,利用信息系统实现项目管理目标的推进,逐渐成为各企业关
目的对比CT及MR诊断中枢神经细胞瘤的准确率,并对其临床特征进行分析。方法收集2012年1月-2014年11月收治的中枢神经细胞瘤患者36例为研究对象,采用CT和MR检查方法观察患者的
<正>磁应感强度是描述磁场强弱和方向的基本物理量.由于磁场是一种看不见摸不着的特殊物质,磁感应强度很难用直接的方法进行测量,一般采用间接测量的方法.在中学物理知识内,
随着铁路建设的发展,桥梁承台位于淤泥质地层中的情况不断出现,因淤泥质地层的流动性,导致承台基坑无法正常开挖,传统的护壁无法施工。以某在建铁路项目为背景,对该类套箱进
<正>材料的变革与观念的转变是互为因果的。当思想、观念有了变化的内在需求,必然会自觉地要求技术、工具的改进与发展到与之相适应的层面,从而推动和提升一轮又一轮的发展进
期刊
<正>癫痫是神经系统第二大疾病,患病率为4‰~7‰,目前全球约有5000万癫痫患者,我国癫痫患者人数约为900万。癫痫是一种慢性病,给个人、家庭和社会带来严重的负面影响,无论在发
目的:探讨鼻咽癌放射治疗后分泌性中耳炎的治疗方法。方法:将57例(67耳)鼻咽癌放疗后分泌性中耳炎患者随机分为两组,A组每周行1次鼓膜穿刺抽液后注入盐酸氨溴索与曲安奈德注
针对江苏省规模养殖废弃物超排,引起严重环境污染且资源大量浪费的突出问题,进行了猪粪、沼液替代化肥的初步研究。试验选择稻麦两熟制农田,研究了猪粪、沼液施用后麦季土壤