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非小细胞肺癌(NSCLC)是恶化程度高、治疗难度大的肺部癌症,其发生常与多种相关基因靶点突变或通路异常有关,如表皮生长因子受体突变、间变性淋巴瘤激酶重排等。靶向药物的出现为NSCLC治疗提供了新方向,吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼、劳拉替尼及多靶点抑制剂为常见的靶向治疗药,临床试验结果也显示出一定的疗效。对近年来国内外有关NSCLC相关靶向治疗药物中的部分值得引起注意的临床试验研究结果进行综述,以期为制定相关的临床用药方案提供依据。