目的:研究天王补心丸中滋阴类药味生地黄、玄参、天冬和麦冬水提物对大鼠肝肝药酶(CYP450)含量及对亚型CYP3A,CYP2E1,CYP1A2活性的影响,探讨CYP450在天王补心丸代谢中的作用。方法:大鼠灌胃给予生地黄、玄参、天冬和麦冬水提物7 d后取肝脏称重并制备肝微粒体,紫外分光光度法测定肝微粒体细胞色素b5(Cytb5),P450的含量及CYP3A的活性,高效液相法测定CYP2E1和CYP1A2的活性。结果:与空白对照组比较,各给药组大鼠肝指数无显著变化;生地黄组CYP450含量极显著减少(P<0.01),CYP3A活性极显著增加(P<0.01),CYP1A2活性显著增加(P<0.05);玄参组CYP450含量减少(P<0.05),CYP3A和CYP1A2活性均极显著增加(P<0.01);天冬组Cytb5含量增加(P<0.05),CYP2E1活性增加(P<0.05),CYP1A2活性极显著增加(P<0.01);麦冬组Cytb5,CYP450含量无统计学差异,CYP3A活性增加(P<0.05),CYP2E1活性增加(P<0.05),CYP1A2活性极显著增加(P<0.01)。结论:天王补心丸中生地黄、玄参降低大鼠肝脏CYP450酶含量并均诱导CYP3A和CYP1A2活性,天冬诱导CYP2E1和CYP1A2活性,麦冬诱导CYP3A,CYP2E1和CYP1A2活性。由于抑制CYP450活性,减少对其他药代谢,滋阴药组在天王补心丸全方配伍中可增强其他各功能组比如补血养血、宁心安神类药味的作用,为探讨天王补心丸的配伍机制提供了理论基础。