【摘 要】
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水飞蓟宾(silibinin)来源于菊科植物水飞蓟(Silybum marianum),为黄酮木脂素类化合物,具有明显抗氧化和抗炎的特性,临床上作为保肝药物长期应用于中国、德国和日本等国家。近
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水飞蓟宾(silibinin)来源于菊科植物水飞蓟(Silybum marianum),为黄酮木脂素类化合物,具有明显抗氧化和抗炎的特性,临床上作为保肝药物长期应用于中国、德国和日本等国家。近年来发现水飞蓟宾有明显的抗肿瘤活性,其主要机制为抑制肿瘤受体型酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase,RTK)的活性,如抑制表皮生长因子受体1(epidermal growth factor receptor1,EGFR)和胰岛素样生长因子1受体(insulin-like growth factor1receptor,IGF-1R)及其下游信号分子的活化。同时因为发现水飞蓟宾对羟自由基(?OH)的选择性清除,以及对核因子κB(nuclear factor-κB,NF-κB)的特异性抑制,使其抗氧化和抗炎的分子机制更为明确。一些新的发现如水飞蓟宾通过抑制氧化应激和炎症反应而改善β-淀粉样蛋白(amyloidβprotein,Aβ)引起的认知功能障碍等对拓展水飞蓟宾的药用前景具有重要价值。本文对水飞蓟宾的分子药理机制进行总结,主要从水飞蓟宾抑制肿瘤RTK信号转导、抗氧化与自由基清除、调节免疫与炎症3个方面进行了阐述。
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