作为世界上最古老的药物,砷剂曾在18世纪被用于血液系统肿瘤的治疗,后来由于现代医疗技术的兴起逐渐淡出历史舞台。然而在上世纪70年代,我国学者尝试以现代给药方法将三氧化二砷(As2O3)重新用于急性早幼粒细胞白血病的治疗,获得了高达90%的完全治愈率,震惊了国际血液学界。此后,As2O3再次为世人瞩目,相继被引入其他血液系统肿瘤及多种实体肿瘤的治疗,同样取得了卓越的疗效。在此基础上,人们对As2O3的现代给药技术、联合用药方式及其他含砷化合物的抗癌作用进行了大量探索,极大的提高了砷剂抗肿瘤的效率并减少了毒副作用,然而国内未见相关综述类文献。本文结合最新研究成果,对砷剂在不同类型肿瘤治疗中的现代科学给药途径、联合用药方法及多种砷化合物在肿瘤治疗中的研究现状进行综述,旨在为砷剂抗肿瘤应用的拓展和治疗增敏提供新的思路和研究方向。