【摘 要】
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目的寻找具有新型骨架结构的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂。方法基于活性化合物1和2的结构,利用"杂交"设计原理,设计并合成了一系列3-苯并咪唑-6-（3,5-二甲氧基苯基）吲唑
【机 构】
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华东理工大学药学院; 中国科学院上海药物研究所;
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目的寻找具有新型骨架结构的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂。方法基于活性化合物1和2的结构,利用"杂交"设计原理,设计并合成了一系列3-苯并咪唑-6-（3,5-二甲氧基苯基）吲唑类衍生物。结果目标化合物经1HNMR和质谱确证结构,并评价了其对人胃癌细胞SNU-16的增殖抑制活性。结论该系列化合物均对FGFR高表达的肿瘤细胞有较好的增殖抑制活性,其中,化合物3g的IC50值达到0.32μmol·L-1。3-苯并咪唑-6-（3,5-二甲氧基苯基）吲唑是一类新型的FGFR抑制剂骨架,值得进一步结构修饰研究。
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