目的建立大鼠血浆中伊马替尼的高效液相色谱测定方法,研究伊马替尼在大鼠体内的药动学特征。方法血浆经高氯酸沉淀,以ZORBAX SB-C18（4.6 mm×150 mm,5μm）为色谱柱,流动相为乙腈:0.1%TFA:水=20:36:44（V/V/V）,流速为1.0 mL·min^-1,检测波长为282 nm。测定10只雄性SD大鼠单剂量伊马替尼50 mg/kg^-1灌胃后的血药浓度经时过程。由DAS2.0程序处理计算药动学参数。结果伊马替尼浓度在0.10²0.00μg·mL^-1范围内线性关系良好（r=0.999 8）,定量下限为0.10μg·mL^-1,日内、日间RSD均小于10%,回收率均大于85%,伊马替尼在大鼠体内峰值浓度p_max为（11.8±2.0）μg·mL^-1,达峰时间t_max为（3.0±0.7）h,AUC_0-∞为（126±28）μg·mL^-1,AUC_0-∞为（128±28）μg·h·mL^-1,t_1/2α为（2.4±0.8）h,t_1/2β为（7.8±0.9）h。结论本方法准确可靠、简便快速,适用于大鼠血浆伊马替尼浓度的测定及其药动学研究。