【摘 要】
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天然产物是新药创制的重要来源,其靶点的识别及确证对阐明药物作用机制十分重要。常见的靶点识别和确证方法中,用探针标记天然产物的方法费时费力,可能会降低或改变天然产物
【机 构】
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第二军医大学药学院; 上海中医药大学;
【基金项目】
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长江学者奖励计划”项目;国家自然科学基金项目(81520108030,21472238);上海市活性天然产物制备工程技术研究中心项目(16DZ2280200);上海市科委中药现代化专项(13401900103,13401900101);国家重点研发计划(2017YFC1700200)
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天然产物是新药创制的重要来源,其靶点的识别及确证对阐明药物作用机制十分重要。常见的靶点识别和确证方法中,用探针标记天然产物的方法费时费力,可能会降低或改变天然产物的活性。近年来开发的无需对天然产物进行化学修饰的方法,逐渐成为天然产物靶点研究的重要手段。这些方法包括直接法和间接法,其中直接法主要基于蛋白质的亲和性、稳定性等原理,间接法则从生理反应或生化特征的改变推断药物靶点。本文对近年来非标记天然产物的靶点识别和确证研究中采用的方法进行综述,以期为天然产物靶点研究提供参考。
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