在模拟人体生理条件下(pH 7.4),应用荧光、同步荧光、紫外吸收光谱法和圆二色谱法,研究了磺胺甲噻二唑(STZ)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用。荧光猝灭实验结果表明,STZ对HSA内源荧光具有较强的猝灭能力,属于形成复合物的单一静态猝灭,氢键和范德华力是主要驱动力,结合常数Ka达到105 L·mol-1,表明STZ与HSA有较强的亲合力,STZ与HSA有一个结合位点,位于HSA的Site I。紫外吸收光谱、同步荧光光谱和圆二色谱分析表明,STZ与HSA结合诱导了HSA的二级结构发生了部分改变,导致蛋白质α-螺旋和β-转角含量增加,β-折叠和无规则卷曲含量减少。表面疏水性测定结果显示,STZ-HSA复合物的形成引起HSA表面疏水性增加。本研究为认识STZ与HSA的结合机制和药理作用提供重要信息。