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摘要:替罗非班(又名盐酸替罗非班)是一种血小板糖蛋白(GP)IIb/IIIa受体拮抗剂,其注射液通常用于不稳定型心绞痛及急性冠状动脉综合征的治疗。本文探讨替罗非班在急性冠状动脉方面的治疗应用,对近几年的研究进展作一总结。
关键词:替罗非班;急性冠状动脉综合症;研究进展
1 替罗非班治疗急性冠状动脉综合症的应用背景
急性冠状动脉综合症(ACS)的病因是由于冠状动脉粥样斑块破裂引起冠状动脉的狭窄加重,形成血栓,从而造成心肌缺血,导致坏死。患者临床上常出现的症状有:胸痛、心力衰竭、心律失常、休克等。急性冠状动脉综合症是最常见和死亡率最高的一种心血管疾病。盐酸替罗非班作为一种高效、高选择性的可逆性非肽类血小板糖蛋白(GP)IIb/IIIa受体拮抗剂,于1998年由美国FDA批准应用于急性冠状动脉综合征。
2 替罗非班在急性冠状动脉综合症中的应用
2.1 在溶解血栓治疗领域中的应用
临床试验结果显示,血小板 GPⅡb /Ⅲa受体拮抗剂能够增加溶栓制剂对造成梗死的相关动脉的开通率,降低治疗后近期不良事件的发生。治疗组结果与对照组比较,治疗组溶栓再通率明显提高,血小板集聚率明显降低。与此同时,少量出血的发生率明显增多,大量出血发生率和病死率差异显示无任何统计学意义。研究结论显示,替罗非班能显著提高梗死相关血管的开通率和降低血小板集聚率。
2.2 在PCI中的应用
2.2.1 抑制急性心肌梗死介入治疗后微血管功能不全
研究者将100例急性心肌梗死患者随机分成对照组(50例)和替罗非班治疗组(50例),研究AMI急诊直接PCI术中应用替罗非班对早期左心室和冠状动脉微血管功能不全的影响。实验结果显示,对照组左心室形态和构型变化治疗组显著加重,且第7天至第21天呈进行性加重,第21天最明显。由此可见,AMI患者急诊直接PCI术中应用替罗非班后可有效改善PCI术后微血管功能不全,对左心室重构有明显抑制作用。
2.2.2 抑制PCI术后血栓形成
研究者对ACS患者冠状动脉介入术中使用注射替罗非班消除冠脉血栓的疗效进行评价。对25例患者在冠状动脉介入术中给予1510μg/kg替罗非班药量,
然后以静脉滴注维持24h,结果发现,25例患者手术全部成功,替罗非班治疗后血栓明显消退。由此可见,替罗非班治疗可降低冠脉内血栓负荷,明显降低冠脉内血栓。
2.3 大剂量替罗非班临床应用安全性
一项研究表明,对于急性冠状动脉综合症患者,入院前应用大剂量替罗非班较为安全,并且仅与出血低风险性相关。在急性冠状动脉综合症患者中,年龄、和主动脉内球囊反搏(IABP)是出血的独立确定因素,而大剂量替罗非班不是出血因素。
大部分急性冠状动脉综合症患者均在院前急救情况下应用抗血小板药物。为了研究院前应用大剂量血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂替罗非班的安全性,研究者对1600例患者进行了评估分析,其中1200例患者具有临床随访资料。结果显示,共有67例患者出现轻度或重度出血。因此,大剂量应用替罗非班不是造成患者出血因素,其具有临床应用安全性。
2.3 与肝素钠合用
替罗非班常与低分子肝素钠联合使用,用于治疗急性非ST段抬高型心肌梗死。研究者将128例急性非ST段抬高型心肌梗死保守治疗的患者随机分为两组各64例。试验过程中将治疗组在给予肝素钠的基础上加用替罗非班持续48 h,直至患者出院时行标准药物治疗;对照组给予低分子肝素钠,两组疗程均为4周,比较两组患者2个月内心脏不良事件发生率。试验结果显示,治疗组2个月内心脏不良事件发生率较对照组无明显增高。由此得出如下结论,替罗非班联合低分子肝素钠可显著减少急性非ST段抬高型心肌梗死的发生率。
3 应用中存在的问题
替罗非班使用中存在的主要问题是其副作用和不良反应。在临床使用中应严密监控其不良反应。常见不良反应有:出血,如颅内出血、腹膜后出血和心包积血,其他不良反应尚有恶心、发热、头痛、皮疹或荨麻疹,血红蛋白、红细胞压积、血小板数目减少,尿粪隐血发生率增加。使用时必须严密观察出血等副作用。
4 总结
替罗非班作为一种有效治疗急性冠状动脉综合症药物,其临床有效性已得到确认和广泛认可,其安全性较也有临床效果和研究数据支持,但不能持盲目乐观态度,目前国内(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂仅替罗非班一种,对其更应该进行长期、详细的研究。
参考文献:
[1]李凤婷.急诊PCI术后应用受体拮抗剂替罗非班的护理.中国实用护理杂志,2011,26:14-15.
[2]王海平.盐酸替罗非班对急性冠脉综合征的疗效和安全性评价[J].临床心血管病杂志,2011,22(4):220-222.
[3]李明亮.替罗非班治疗急性冠脉综合征介入治疗中无复流的疗效观察[J].中华心血管病杂志,2011,22(14):551-560.
[4]阎峻,杨敏.中西医结合疗法在急性冠状动脉综合征急诊介人治疗中的应用[J].世界中医药,2012,7(6):495-498.
[5]李勇,周长高,周兵,等.国产替罗非班在急诊经皮冠状动脉介入术前和术后运用的临床疗效研究[J]中国现代医生,2011,49(1):159-160.
关键词:替罗非班;急性冠状动脉综合症;研究进展
1 替罗非班治疗急性冠状动脉综合症的应用背景
急性冠状动脉综合症(ACS)的病因是由于冠状动脉粥样斑块破裂引起冠状动脉的狭窄加重,形成血栓,从而造成心肌缺血,导致坏死。患者临床上常出现的症状有:胸痛、心力衰竭、心律失常、休克等。急性冠状动脉综合症是最常见和死亡率最高的一种心血管疾病。盐酸替罗非班作为一种高效、高选择性的可逆性非肽类血小板糖蛋白(GP)IIb/IIIa受体拮抗剂,于1998年由美国FDA批准应用于急性冠状动脉综合征。
2 替罗非班在急性冠状动脉综合症中的应用
2.1 在溶解血栓治疗领域中的应用
临床试验结果显示,血小板 GPⅡb /Ⅲa受体拮抗剂能够增加溶栓制剂对造成梗死的相关动脉的开通率,降低治疗后近期不良事件的发生。治疗组结果与对照组比较,治疗组溶栓再通率明显提高,血小板集聚率明显降低。与此同时,少量出血的发生率明显增多,大量出血发生率和病死率差异显示无任何统计学意义。研究结论显示,替罗非班能显著提高梗死相关血管的开通率和降低血小板集聚率。
2.2 在PCI中的应用
2.2.1 抑制急性心肌梗死介入治疗后微血管功能不全
研究者将100例急性心肌梗死患者随机分成对照组(50例)和替罗非班治疗组(50例),研究AMI急诊直接PCI术中应用替罗非班对早期左心室和冠状动脉微血管功能不全的影响。实验结果显示,对照组左心室形态和构型变化治疗组显著加重,且第7天至第21天呈进行性加重,第21天最明显。由此可见,AMI患者急诊直接PCI术中应用替罗非班后可有效改善PCI术后微血管功能不全,对左心室重构有明显抑制作用。
2.2.2 抑制PCI术后血栓形成
研究者对ACS患者冠状动脉介入术中使用注射替罗非班消除冠脉血栓的疗效进行评价。对25例患者在冠状动脉介入术中给予1510μg/kg替罗非班药量,
然后以静脉滴注维持24h,结果发现,25例患者手术全部成功,替罗非班治疗后血栓明显消退。由此可见,替罗非班治疗可降低冠脉内血栓负荷,明显降低冠脉内血栓。
2.3 大剂量替罗非班临床应用安全性
一项研究表明,对于急性冠状动脉综合症患者,入院前应用大剂量替罗非班较为安全,并且仅与出血低风险性相关。在急性冠状动脉综合症患者中,年龄、和主动脉内球囊反搏(IABP)是出血的独立确定因素,而大剂量替罗非班不是出血因素。
大部分急性冠状动脉综合症患者均在院前急救情况下应用抗血小板药物。为了研究院前应用大剂量血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂替罗非班的安全性,研究者对1600例患者进行了评估分析,其中1200例患者具有临床随访资料。结果显示,共有67例患者出现轻度或重度出血。因此,大剂量应用替罗非班不是造成患者出血因素,其具有临床应用安全性。
2.3 与肝素钠合用
替罗非班常与低分子肝素钠联合使用,用于治疗急性非ST段抬高型心肌梗死。研究者将128例急性非ST段抬高型心肌梗死保守治疗的患者随机分为两组各64例。试验过程中将治疗组在给予肝素钠的基础上加用替罗非班持续48 h,直至患者出院时行标准药物治疗;对照组给予低分子肝素钠,两组疗程均为4周,比较两组患者2个月内心脏不良事件发生率。试验结果显示,治疗组2个月内心脏不良事件发生率较对照组无明显增高。由此得出如下结论,替罗非班联合低分子肝素钠可显著减少急性非ST段抬高型心肌梗死的发生率。
3 应用中存在的问题
替罗非班使用中存在的主要问题是其副作用和不良反应。在临床使用中应严密监控其不良反应。常见不良反应有:出血,如颅内出血、腹膜后出血和心包积血,其他不良反应尚有恶心、发热、头痛、皮疹或荨麻疹,血红蛋白、红细胞压积、血小板数目减少,尿粪隐血发生率增加。使用时必须严密观察出血等副作用。
4 总结
替罗非班作为一种有效治疗急性冠状动脉综合症药物,其临床有效性已得到确认和广泛认可,其安全性较也有临床效果和研究数据支持,但不能持盲目乐观态度,目前国内(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂仅替罗非班一种,对其更应该进行长期、详细的研究。
参考文献:
[1]李凤婷.急诊PCI术后应用受体拮抗剂替罗非班的护理.中国实用护理杂志,2011,26:14-15.
[2]王海平.盐酸替罗非班对急性冠脉综合征的疗效和安全性评价[J].临床心血管病杂志,2011,22(4):220-222.
[3]李明亮.替罗非班治疗急性冠脉综合征介入治疗中无复流的疗效观察[J].中华心血管病杂志,2011,22(14):551-560.
[4]阎峻,杨敏.中西医结合疗法在急性冠状动脉综合征急诊介人治疗中的应用[J].世界中医药,2012,7(6):495-498.
[5]李勇,周长高,周兵,等.国产替罗非班在急诊经皮冠状动脉介入术前和术后运用的临床疗效研究[J]中国现代医生,2011,49(1):159-160.