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【摘 要】临床麻醉中所使用的右美托咪定是一种镇静催眠和剂量依赖性的药物。同时还具有很好的镇痛和抑制交感活性效果，对患者的呼吸抑制作用小。此外，其还具有抑制应激反应和稳定血流动力学以及抗寒战的作用。本文对右美托咪定的临床应用情况和相关药理学性质进行研究，并做相关综述。
【关键词】右美托咪定；临床麻醉；研究进展
【中图分类号】R614 【文献标识码】A 【文章编号】1004-7484（2014）03-01511-01
在临床上一般采用α2肾上腺素能受体激动剂来作为降压药物。但是经过相关研究发现，这类药物不仅存在很好的降压效果，同时还具有抗焦虑和镇痛等作用。而此次所研究的右美托咪定也属于这类药物，其能够高选择性地和α2肾上腺素能受体进行结合，同时它的半衰期比较短[1]。目前，右美托咪定主要用于临床镇痛和镇静。近年来，临床麻醉药物不断增加，而对右美托咪定的相关研究则比较少。为此，本文对右美托咪定的临床麻醉应用情况进行了以下详细综述。
1生理作用
当α2AR激动剂与α2AR相结合后，则将会发挥其相关的生理功能[2]。此外，α2AR则主要是分布在人体的中枢和周围神经系统等处。在人体脑部中的α2AR则主要是集中在人体脑桥和延髓中，其主要是参与交感神经信号从中枢向外周传递[3]。进而对突触前的α2AR产生刺激，其则通过负反馈机制来对患者的肾上腺素释放进行调节[4]。在对突触后α2AR产生刺激后，则会导致患者发生神经细胞膜超极化。
对于α2AR来说，其主要分为α2A和α2B以及α2C[5]。然而不同的亚型之间分布情况也各不相同。在激动后，其所产生的效应也各不相同。但是，对于目前所发现的α2AR激动剂则都不存在亚型选择性。而3种亚型α2AR都能够与G蛋白偶联，然后通过细胞内不同的信号来进行传导，进而产生不同的效应。这种作用机制则主要为降低细胞内的cAMP水平，同时抑制腺苷酸环化酶的活性。
2作用机制
临床上所使用的右美托咪定则主要是作用在患者的脑和脊髓α2AR，进而有效地抑制患者神经元放电情况而产生镇痛和镇静等效果。此外，还具有抗寒战和利尿等效果。
在人体脑内α2AR最为密集的区域则主要为人体脑干蓝斑。而蓝斑则是人体大脑中对觉醒和睡眠进行调节的主要部位，同时还是下行延髓-脊髓去甲肾上素能通路的起源。然而后者则会在伤害性的神经递质中进行调控，起着十分重要的作用。此外，α2AR还具有非常好的镇痛效果。经过相关研究发现，脊髓和脊髓上等α2AR则能够参与到镇痛中。右美托咪定则具有非常好的神经保护效果，其可以有效地减轻患者短暂性整体等局部脑缺血后神经损伤情况。但是对于其具体的作用机制还需进行进一步的研究和分析。
右美托咪定对人体血流动力学影响主要与使用剂量和用药速度存在一定的关系。快速给患者使用负荷量1ug/kg的右美托咪定，则会导致患者发生短暂性高血压。同时还会反射性地降低心率，这种情况在年轻和健康人群中较为明显。这主要是其直接激活人体血管平滑肌内的α2AR，进而起到血管收缩效果。然而缓慢地给予负荷量，用药时间超过10min后，则会减轻患者高血压反应情况。对于临床右美托咪定所导致的低血压以及心动过缓，可以采用补液和使用麻黄素等药物进行治疗。但是对于出现低血容量或者心脏传导阻滞患者，如给患者应用右美托咪定则会导致患者发生严重性的后果。此外，右美托咪定对人体的呼吸系统也会产生一定的抑制。α2AR激动劑对患者的交感活性产生抑制，有效地消弱患者的应激反应，进而减少应激激素分泌。在手术中，术前和术中给患者使用右美托咪定，则能够起到很好的镇静和抗焦虑等效果，并且还能够减少麻醉药物的使用量，其能够提高患者血流动力学稳定性。
在对儿童人群实施较长时间的无创操作时，常常需要对患者镇静。然而常常使用的药物为苯二氮卓类药物，这种药物的主要不良反应为呼吸抑制和苏醒期间躁动。经过相关的研究发现，对于苯二氮卓类药物镇静失败的患者，给其使用右美托咪定，则能够达到较好的镇静效果，且能够完成全部操作。患者在手术中虽然出现心率和血压以及呼吸频率下降情况，但是仍然能够维持在正常范围内。患者在苏醒期间并不会出现躁动情况。使用右美托咪定则能够减少围手术期间使用阿片类药物剂量，这可能与其具有镇痛效果有关。经过相关的研究发现，右美托咪定有轻中度镇痛效果，且在0.5ug/kg时则可以达到明显封顶效应。虽然使用右美托咪定不能减轻患者疼痛强度，但是能够减轻患者因疼痛而产生的不愉快心情。术中给患者使用右美托咪定，如大约2h后患者拔管，则在撤机和拔管后，患者没有出现明显的躁动和血流动力学等不稳定情况，因此说明其具有非常好的镇痛效果。此外，在手术中给患者采用1.0ug/kg的右美托咪定进行静脉滴注，则能够有效地降低患者术后发生寒战情况，此外，经过研究发现，其还能够降低患者的死亡率。
3结论
右美托咪定在临床麻醉中的作用给予了麻醉医师更多一种选择。其所具有的镇静、镇痛、降低麻醉剂的用量、稳定机体血流动力学、减少寒战、降低围术期心肌缺血的发生率等具有相当重要的临床价值和意义。但是，有关右美托咪定长期应用的安全性还有待于我们做更进一步的深入研究。
参考文献：
[1] 李煜，张永福，赖国忠，劳建新，王琼，陈金海. 右美托咪定对腹腔镜手术围术期血儿茶酚胺及血流动力学的影响[J]. 中国微创外科杂志，2011，02：119-122.
[2] 易利丹，彭六保，谭重庆，崔巍，万小敏，罗霞，曹俊华，曾小慧，阳巧凤. 新型镇静镇痛药——右美托咪定[J]. 中国新药与临床杂志，2011，01：5-10.
[3] 郝静，吴浩，马正良，金陵，顾小萍. 右美托咪定对后腹腔镜手术患者术中血流动力学的影响[J]. 中国微创外科杂志，2011，03：215-219.
[4] 刘玲，纪风涛，刘付宁，梁建军，曹铭辉. 右美托咪定对老年患者腰-硬联合麻醉的镇静效应[J]. 临床麻醉学杂志，2011，01：49-51.
[5] 杨伟，邵建林. 右美托咪定用于腹腔镜胆囊切除术中的临床观察[J]. 临床麻醉学杂志，2011，01：47-48.
【关键词】右美托咪定；临床麻醉；研究进展
【中图分类号】R614 【文献标识码】A 【文章编号】1004-7484（2014）03-01511-01
在临床上一般采用α2肾上腺素能受体激动剂来作为降压药物。但是经过相关研究发现，这类药物不仅存在很好的降压效果，同时还具有抗焦虑和镇痛等作用。而此次所研究的右美托咪定也属于这类药物，其能够高选择性地和α2肾上腺素能受体进行结合，同时它的半衰期比较短[1]。目前，右美托咪定主要用于临床镇痛和镇静。近年来，临床麻醉药物不断增加，而对右美托咪定的相关研究则比较少。为此，本文对右美托咪定的临床麻醉应用情况进行了以下详细综述。
1生理作用
当α2AR激动剂与α2AR相结合后，则将会发挥其相关的生理功能[2]。此外，α2AR则主要是分布在人体的中枢和周围神经系统等处。在人体脑部中的α2AR则主要是集中在人体脑桥和延髓中，其主要是参与交感神经信号从中枢向外周传递[3]。进而对突触前的α2AR产生刺激，其则通过负反馈机制来对患者的肾上腺素释放进行调节[4]。在对突触后α2AR产生刺激后，则会导致患者发生神经细胞膜超极化。
对于α2AR来说，其主要分为α2A和α2B以及α2C[5]。然而不同的亚型之间分布情况也各不相同。在激动后，其所产生的效应也各不相同。但是，对于目前所发现的α2AR激动剂则都不存在亚型选择性。而3种亚型α2AR都能够与G蛋白偶联，然后通过细胞内不同的信号来进行传导，进而产生不同的效应。这种作用机制则主要为降低细胞内的cAMP水平，同时抑制腺苷酸环化酶的活性。
2作用机制
临床上所使用的右美托咪定则主要是作用在患者的脑和脊髓α2AR，进而有效地抑制患者神经元放电情况而产生镇痛和镇静等效果。此外，还具有抗寒战和利尿等效果。
在人体脑内α2AR最为密集的区域则主要为人体脑干蓝斑。而蓝斑则是人体大脑中对觉醒和睡眠进行调节的主要部位，同时还是下行延髓-脊髓去甲肾上素能通路的起源。然而后者则会在伤害性的神经递质中进行调控，起着十分重要的作用。此外，α2AR还具有非常好的镇痛效果。经过相关研究发现，脊髓和脊髓上等α2AR则能够参与到镇痛中。右美托咪定则具有非常好的神经保护效果，其可以有效地减轻患者短暂性整体等局部脑缺血后神经损伤情况。但是对于其具体的作用机制还需进行进一步的研究和分析。
右美托咪定对人体血流动力学影响主要与使用剂量和用药速度存在一定的关系。快速给患者使用负荷量1ug/kg的右美托咪定，则会导致患者发生短暂性高血压。同时还会反射性地降低心率，这种情况在年轻和健康人群中较为明显。这主要是其直接激活人体血管平滑肌内的α2AR，进而起到血管收缩效果。然而缓慢地给予负荷量，用药时间超过10min后，则会减轻患者高血压反应情况。对于临床右美托咪定所导致的低血压以及心动过缓，可以采用补液和使用麻黄素等药物进行治疗。但是对于出现低血容量或者心脏传导阻滞患者，如给患者应用右美托咪定则会导致患者发生严重性的后果。此外，右美托咪定对人体的呼吸系统也会产生一定的抑制。α2AR激动劑对患者的交感活性产生抑制，有效地消弱患者的应激反应，进而减少应激激素分泌。在手术中，术前和术中给患者使用右美托咪定，则能够起到很好的镇静和抗焦虑等效果，并且还能够减少麻醉药物的使用量，其能够提高患者血流动力学稳定性。
在对儿童人群实施较长时间的无创操作时，常常需要对患者镇静。然而常常使用的药物为苯二氮卓类药物，这种药物的主要不良反应为呼吸抑制和苏醒期间躁动。经过相关的研究发现，对于苯二氮卓类药物镇静失败的患者，给其使用右美托咪定，则能够达到较好的镇静效果，且能够完成全部操作。患者在手术中虽然出现心率和血压以及呼吸频率下降情况，但是仍然能够维持在正常范围内。患者在苏醒期间并不会出现躁动情况。使用右美托咪定则能够减少围手术期间使用阿片类药物剂量，这可能与其具有镇痛效果有关。经过相关的研究发现，右美托咪定有轻中度镇痛效果，且在0.5ug/kg时则可以达到明显封顶效应。虽然使用右美托咪定不能减轻患者疼痛强度，但是能够减轻患者因疼痛而产生的不愉快心情。术中给患者使用右美托咪定，如大约2h后患者拔管，则在撤机和拔管后，患者没有出现明显的躁动和血流动力学等不稳定情况，因此说明其具有非常好的镇痛效果。此外，在手术中给患者采用1.0ug/kg的右美托咪定进行静脉滴注，则能够有效地降低患者术后发生寒战情况，此外，经过研究发现，其还能够降低患者的死亡率。
3结论
右美托咪定在临床麻醉中的作用给予了麻醉医师更多一种选择。其所具有的镇静、镇痛、降低麻醉剂的用量、稳定机体血流动力学、减少寒战、降低围术期心肌缺血的发生率等具有相当重要的临床价值和意义。但是，有关右美托咪定长期应用的安全性还有待于我们做更进一步的深入研究。
参考文献：
[1] 李煜，张永福，赖国忠，劳建新，王琼，陈金海. 右美托咪定对腹腔镜手术围术期血儿茶酚胺及血流动力学的影响[J]. 中国微创外科杂志，2011，02：119-122.
[2] 易利丹，彭六保，谭重庆，崔巍，万小敏，罗霞，曹俊华，曾小慧，阳巧凤. 新型镇静镇痛药——右美托咪定[J]. 中国新药与临床杂志，2011，01：5-10.
[3] 郝静，吴浩，马正良，金陵，顾小萍. 右美托咪定对后腹腔镜手术患者术中血流动力学的影响[J]. 中国微创外科杂志，2011，03：215-219.
[4] 刘玲，纪风涛，刘付宁，梁建军，曹铭辉. 右美托咪定对老年患者腰-硬联合麻醉的镇静效应[J]. 临床麻醉学杂志，2011，01：49-51.
[5] 杨伟，邵建林. 右美托咪定用于腹腔镜胆囊切除术中的临床观察[J]. 临床麻醉学杂志，2011，01：47-48.